Тетрабеназин

Тетрабеназин
Химическое соединение
ИЮПАК	(SS,RR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-пиридо[2,1-a]изохинолин-2-он
Брутто-формула	C19H27NO3
CAS	58-46-8
PubChem	6018
DrugBank	04844
Классификация
АТХ	N07XX06
Фармакокинетика
Экскреция	с мочой и калом
Лекарственные формы
таблетки по 12,5 и 25 мг
Способ введения
перорально
Другие названия
Xenazine, Nitoman
Медиафайлы на Викискладе

Тетрабенази́н — лекарство для устранения симптомов гиперкинетических двигательных нарушений. Тетрабеназин был разработан специально для уменьшения тяжести симптомов болезни Хантингтона, был утвержден в 2008 году в США. Это химическое вещество было известно с 1950-х годов. С 2018 года включено в перечень ЖНВЛП.

Фармакология

Тетрабеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2). VMAT2 — интегральный политопический белок, который переносит моноамины (в частности, нейромедиаторы серотонин, норадреналин, дофамин и гистамин) из цитозоля клетки в синаптические пузырьки. Угнетение VMAT2 приводит к преждевременной метаболической деградации моноаминов (в частности, дофамина); таким образом, их запасы в ЦНС истощаются.

Показания к применению

Тетрабеназин используется для лечения:

• хореи, связанной с болезнью Хантингтона;
• синдрома Туретта и нервных тиков;
• поздней дискинезии — тяжёлого и иногда необратимого побочного эффекта, развивающегося при длительном применении многих антипсихотических препаратов, в основном типичных антипсихотиков;
• гемибализма — спонтанных размашистых движений конечностей, развивающихся при повреждении субталамического ядра.

Побочные эффекты

Поскольку тетрабеназин по своему механизму действия напоминает антипсихотики, многие побочные эффекты их сходятся. Некоторые из них включают:

• депрессию — наиболее частый побочный эффект, развивающийся в той или иной степени у 15% пациентов;
• акатизию — невозможность долго находиться без движения, сохранять одну и ту же позу;
• головокружение, сонливость/бессонницу, усталость, нервозность, тревогу;
• лекарственный паркинсонизм.

В отличие от антипсихотиков, тетрабеназин не способен вызывать позднюю дискинезию.

Особые указания

• Вследствие относительно высокой частоты возникновения депрессии препарат не рекомендуется лицам с депрессией в анамнезе.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы противопоказано.

Торговые названия

Торговые названия: Nitoman в Канаде и Xenazine в Новой Зеландии и некоторых частях Европы.